Ultimo aggiornamento: 23 agosto 2018
L'informatica permette oggi di passare al setaccio centinaia di migliaia di molecole per selezionare a priori quelle più promettenti da sperimentare in laboratorio
Titolo originale dell'articolo: Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors
Titolo della rivista: Journal of Medicinal Chemistry
Data di pubblicazione originale: 1 aprile 2014
È uno dei nuovi approcci con cui oggi si cercano terapie innovative, e non solo contro i tumori. Si parte da un possibile bersaglio e si esaminano con sofisticate tecniche informatiche quali molecole potrebbero interagire. Solo a questo punto, ristretto il campo, si testano le prescelte in laboratorio.
Contro la resistenza dei tumori alla chemioterapia, per esempio, potrebbero essere utili alcune delle sostanze individuate da un gruppo di giovani ricercatori sostenuti da AIRC, i cui risultati sono stati pubblicati sulla rivista Journal of Medicinal Chemistry. I laboratori di Alessio Nencioni (Università degli studi di Genova, Start-up AIRC) e di Alberto Del Rio (Università degli studi di Bologna, Start-up AIRC) si sono concentrati su SIRT6, un enzima che regola l'espressione di geni diversi implicati in attività cruciali per la vita delle cellule, tanto da influire sul metabolismo, l'infiammazione, l'invecchiamento, e la stabilità del genoma. Per questo SIRT6 ha attirato l'attenzione di molti studiosi, nell'ambito di malattie che vanno da quelle autoimmuni al diabete e al cancro.
"Questa proteina svolge un ruolo importante anche nella sensibilità delle cellule tumorali alla chemioterapia"" spiega Alessio Nencioni. "Con appositi software abbiamo passato al setaccio con il computer centinaia di migliaia di composti chimici" racconta Del Rio, "e ne abbiamo trovate decine che potrebbero inibire SIRT6".
A questo punto Nencioni, con la collaborazione di Santina Bruzzone dell'Università di Genova, ha quindi verificato in laboratorio come diversi dei composti selezionati con l'approccio virtuale fossero effettivamente in grado di bloccare l'attività dell'enzima, rendendo le cellule tumorali più sensibili ai farmaci antineoplastici e inibendo la produzione di sostanze coinvolte nei complessi rapporti tra tumore e microambiente. "Questi composti possono quindi diventare punti di partenza per nuove terapie farmacologiche" auspica Nencioni.
Agenzia Zadig