Terapia basata sull'utilizzo di sostanze chimiche e farmaci in grado di uccidere le cellule. Il termine si riferisce anche alla cura delle malattie infettive, in cui vengono uccisi gli agenti patogeni, ma nel linguaggio corrente è utilizzato soprattutto in relazione al cancro, in cui sono uccise le cellule tumorali. La maggior parte dei chemioterapici antitumorali disponibili uccide le cellule interferendo, con modalità differenti, con la sintesi del DNA e, quindi, con la capacità delle cellule di crescere e moltiplicarsi. In tal modo i chemioterapici possono però danneggiare anche cellule normali, in particolare quelle che si dividono più rapidamente (come le cellule dei bulbi piliferi, della superficie di rivestimento dell'intestino o quelle del midollo osseo da cui derivano le cellule del sangue). Si possono quindi avere effetti collaterali come perdita di capelli, nausea, vomito e anemia. Il tipo di farmaci da impiegare varia sia secondo la neoplasia da trattare, sia in base alle condizioni generali del paziente. La chemioterapia è spesso usata in associazione a chirurgia e radioterapia. La chemioterapia può essere usata da sola o in associazione a chirurgia e radioterapia. Si parla in questo caso di chemioterapia adiuvante (eseguita dopo l'intervento per eliminare eventuali cellule tumorali rimaste nell'organismo) o neoadiuvante (quando viene effettuata prima dell'operazione per ridurre la massa del tumore e renderlo più facilmente operabile).
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